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Desmopressin ist eine Chemikalie, die zu ADH (ADH) ähnlich ist, die natürlich im Körper gefunden wird. Es erhöht die Urinkonzentration und verringert Urinproduktion. Desmopressin wird verwendet, übermäßiger Durst zu verhindern und zu kontrollieren, Urinieren und Austrocknung verursacht durch Verletzungen, Operationen und bestimmte medizinische Bedingungen, so dass Sie durch die Nacht zu schlafen, ohne zu urinieren zu wecken. Es wird auch zur Behandlung von bestimmten Arten von Diabetes insipidus und Bedingungen nach Kopfverletzung oder Hypophysenchirurgie verwendet. Zyklische alpha-Peptid N-Acyl-alpha-Aminosäure oder Derivate Makrolactam Alpha-Aminosäureamid N-substituierte alpha-Aminosäure Pyrrolidin-2-carboxamid Pyrrolidoncarbonsäure oder Derivate N-Acylpyrrolidin Phenol Fettacyl Benzoide N-Acyl-amin Fettsäureamid Monocyclische Benzoleinheit Tertiäre Carbonsäureamid pyrrolidin Zyklische Alkohol Tertiäre Amin Secondary Carbonsäureamid Primäre Carbonsäureamid Bio-Disulfid lactam Guanidine Carboxamidgruppe Azacyclus Organoheterocyclic Verbindung carboximidamid Carbonsäureamid Kohlenwasserstoffderivat Organooxygen Verbindung Organostickstoffverbindung imin Carbonylgruppen Amine Aromatische heteromonocyclische Verbindung Aromatische Verbindungen heteromonocyclische Orale Formulierungen verwendet werden können primäre nächtliche Enuresis bei Erwachsenen und Vasopressin empfindlichen Diabetes insipidus zu verwalten, und für die Kontrolle von temporären Polyurie und Polydipsie folgenden Kopftrauma oder eine Operation in der Hypophyse Region. Die intranasale und parenteralen Formulierungen können spontan oder Trauma-induzierten Blutungen (zB Hämarthros, intramuskuläre Hämatome, Schleimhautblutungen) bei Patienten mit Hämophilie A oder von-Willebrand-Krankheit Typ I. auch parenteral verwendet werden, zu verwalten verwendet werden können Blutungen bei Patienten mit zu verhindern oder zu behandeln Urämie. Desmopressin ist ein synthetisches Analogon des natürlichen ADH (ADH oder Vasopressin), die vom Hypothalamus und gespeichert in der hinteren Hypophyse produziert wird. Die Hauptfunktion des ADH ist extrazellulären Flüssigkeitsvolumen im Körper zu regulieren. ADH-Sekretion wird durch Angiotensin II stimuliert, Verknüpfung mit dem Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS). ADH stimuliert Reabsorption von Wasser in den Nieren, indem man die Insertion von Aquaporin-2 Kanäle auf der apikalen Oberfläche von Zellen der DCT und Sammelröhren. Es verursacht auch Vasokonstriktion durch seine Wirkung auf die glatte Gefäßmuskelzellen der Sammelröhren. Die Wirksamkeit von Desmopressin zum Verwalten blutet bei Patienten mit Hämophilie A oder von-Willebrand-Krankheit Typ I von seiner Fähigkeit entsteht dosisabhängigen Anstieg der Plasma-Faktor VIII (Antihämophiliefaktor), Plasminogen-Aktivator, und in einem geringeren Ausmaß, Faktor VIII-verwandten hervorzurufen Antigen und Ristocetin-Cofaktor-Aktivitäten; Diese Veränderungen verbessern Blutgerinnung. Wirkmechanismus Desmopressin emuliert die Wirkung von endogenem menschlichen ADH (siehe Pharmakologie Abschnitt oben). Desmpressin ist ein strukturelles Analogon von ADH modifiziert durch Deaminierung von 1-Cystein und Substitution von 8-L-Arginin durch 8-D-arginine. Im Vergleich zu natürlichen ADH, entlockt Desmopressin eine große antidiuretic Antwort auf Gewichtsbasis. Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung ja Agonist Allgemeine Funktion: Vasopressin-Rezeptoraktivität Spezifische Funktion: Rezeptor für Arginin-Vasopressin. Die Aktivität dieses Rezeptors wird durch G-Proteine ​​vermittelt, die Adenylatcyclase aktivieren. Beteiligt an der renalen Reabsorption von Wasser. Gene Name: AVPR2 Uniprot ID: P30518 Molekulargewicht: 40.278,57 Da Referenzen Del Tredici AL, Vanover KE, Knapp AE, Bertozzi SM, Nash NR, Burstein ES, Lameh J, Currier EA, Davis RE, Brann MR, Mohell N, Olsson R, Piu F: Identifizierung neuer selektiver V2-Rezeptor Nicht-Peptid-Agonisten . Biochem Pharmacol. Okt 2008 30; 76 (9): 1134-41. doi: 10.1016 / j. bcp.2008.08.004. Epub 2008 12. August [PubMed: 18761325] Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J: Untersuchung des Mechanismus von Desmopressin Bindung in Vasopressin V2 Rezeptor im Vergleich zu V1a Vasopressin und Oxytocin-Rezeptoren: Molekulardynamik-Simulation des Agonisten-gebundenen Zustand in der Membran-wässrigen System. Biopolymere. Apr 2006 5; 81 (5): 321-38. [PubMed: 16333859] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutische Zieldatenbank. Nucleic Acids Res. 2002 1. Januar; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung ja Allgemeine Funktion: Vasopressin-Rezeptoraktivität Spezifische Funktion: Rezeptor für Arginin-Vasopressin. Die Aktivität dieses Rezeptors wird durch G-Proteine ​​vermittelt wird, die ein Phosphatidyl-inositol-calcium Second Messenger aktivieren. Wurde in sozialen Verhaltensweisen, einschließlich der Zugehörigkeit und Bindung beteiligt. Gene Name: AVPR1A Uniprot ID: P37288 Molekulargewicht: 46.799,105 Da Referenzen Loichot C, Cazaubon C, De Jong W, Helwig JJ, Nisato D, Imbs JL, Barthelmebs M: Stickstoffmonoxid, aber nicht Vasopressin-V2-Rezeptor-vermittelte Vasodilatation, moduliert Vasopressin-induzierte Nieren Vasokonstriktion bei Ratten. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Mar; 361 (3): 319-26. [PubMed: 10731046] Mechaly I, Laurent F, Portet K, Serrano J, Cros G: Vasopressin V2 (SR121463A) und V1a (SR49059) - Rezeptor-Antagonisten sowohl hemmen Aktivität Desmopressin vasorelaxierende. Eur J Pharmacol. Nov. 1999 3; 383 (3): 287-90. [PubMed: 10594321] Barthelmebs M, Krieger JP, Grima M, Nisato D, Imbs JL: Vaskuläre Effekte von [Arg8] Vasopressin in der isolierten perfundierten Rattenniere. Eur J Pharmacol. 1996 31. Oktober; 314 (3): 325-32. 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Im Magen-Epithelzellen, ist es ein wichtiger Schritt in der Erzeugung von Prostaglandinen, wie Prostaglandin E2 (PGE2), die eine wichtige Rolle in Zytoprotektion spielt. In Thrombozyten, ist es in der gener beteiligt. Gene Name: Cyclooxygenase-1 Uniprot ID: P23219 Molekulargewicht: 68.685,82 Da Referenzen Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J, Nielsen S: Veränderte Expression von COX-1, COX-2 und mPGES bei Ratten mit nephrogener und zentralen Diabetes insipidus. Am J Physiol Renal Physiol. Mai 2005; 288 (5): F1053-68. Epub 2005 Jan 11. [PubMed: 15644490] Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung unbekannt Induktor Allgemeine Funktion: Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase-Aktivität Spezifische Funktion: Wandelt arachidonate H2 zu Prostaglandin (PGH 2), einen engagierten Schritt in Prostanoidsynthese. Konstitutiv in einigen Geweben in physiologischen Bedingungen exprimiert werden, wie das Endothel, Niere und Gehirn, und bei pathologischen Zuständen, wie zum Beispiel in der Krebstherapie. PTGS2 ist für die Produktion von entzündlichen Prostaglandinen verantwortlich. Hochregulierung von PTGS2 ist auch mit erhöhten Zelladhäsion, p verbunden. Gene Name: PTGS2 Uniprot ID: P35354 Molekulargewicht: 68.995,625 Da Referenzen Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J, Nielsen S: Veränderte Expression von COX-1, COX-2 und mPGES bei Ratten mit nephrogener und zentralen Diabetes insipidus. Am J Physiol Renal Physiol. Mai 2005; 288 (5): F1053-68. Epub 2005 Jan 11. [PubMed: 15644490] Health Solutions - Dieses Projekt wird von der kanadischen Institutes of Health Research (Auszeichnung # 111062), Alberta Innovates unterstützt. und von The Metabolomics Innovationszentrum (TMIC). ein staatlich geförderter Forschung und Kernanlage, die eine breite Palette von innovativen metabolomic Studien unterstützt. TMIC wird von Genome Alberta finanziert. Genome British Columbia. und Genome Canada. eine not-for-Profit-Organisation, die Kanadas nationale Genomik Strategie mit $ 900 Millionen Finanzierung von der Bundesregierung führt. Wartung, Support und kommerzielle Lizenzierung von OMx Personal Health Analytics zur Verfügung gestellt, Inc.

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